Сегодня среда, 23.06.2021: публикаций: 3419
29.03.2021 09:45
Новости.
Просмотров всего: 7276; сегодня: 18.

Группа учёных из России и Италии создаёт новое лекарство от рака

Группа учёных из России и Италии создаёт новое лекарство от рака

Специалисты Центра медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) в содружестве с коллегами из Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ) и Флорентийского университета разработали новые ингибиторы карбоангидразы – вещества, способные подавлять рост злокачественных опухолей. Результаты исследований будут опубликованы в научном журнале European Journal of Medicinal Chemistry (Q1).

Карбоангидразы (CAs) – это важный класс ферментов в организме человека, которые регулируют уровень диоксида углерода (СО2), бикарбонат-анионов и протонов. Существует 16 подтипов (изоформ) карбоангидраз, все они отвечают за регуляцию различных физиологических процессов, обеспечивая постоянство внутренней среды клетки по уровню СО2 и по pH – кислотно-щелочному балансу. В отличие от нормальной клетки раковая имеет различные механизмы для выживания, один из которых ей обеспечивает как раз повышенная экспрессия карбоангидразы. Локализованы CAs могут быть в любой части клетки, но учёных заинтересовали те, что «живут» на её поверхности.

– Опухоль ведет себя как отдельный организм, почти как паразит в нашем теле. Её задача – убить всё нормальное вокруг, освободить себе пространство и расти. Попадая в неблагоприятную среду, раковая клетка начинает усиленно экспрессировать (синтезировать) на поверхности карбоангидразу, которая «закисляет» всё вокруг, убивая здоровые клетки и создавая условия для роста опухоли. При этом внутри клетки сохраняется «здоровая атмосфера», позволяющая ей размножаться. Возникает вопрос – можно ли использовать этот механизм для борьбы с опухолью, и нашей задачей было подобрать такое химическое соединение, которое сможет ингибировать (подавлять) активность карбоангидразы, – поясняет руководитель лаборатории новых синтетических методов и химической фармакологии института химии СПбГУ профессор Михаил Красавин.  

Ингибиторы карбоангидразы медикам уже известны, они успешно применяются для регулирования глазного давления при глаукоме. Сейчас учёные всего мира работают над гипотезой, согласно которой, ингибируя активность карбоангидразы, можно подавлять рост злокачественной опухоли. Мировым лидером в этой области является Клаудиу Супуран, профессор из Флорентийского университета (Италия). Он создатель уникальной лаборатории, где активность карбоангидразы можно изучать in vitro, то есть в пробирке. И именно сюда направили учёные СПбГУ созданный ими новый набор потенциальных ингибиторов CAs – сульфаниламидов.

Противораковый эффект может достигаться ингибированием двух изоформ карбаоангидразы – CAs IX и CAs XII. Лаборатория Клаудиу Супурана подтвердила наличие ингибирующего эффекта в отношении CAs IX, и это была большая радость для нас, – рассказал Михаил Красавин. – Но рационально создать ингибитор какой-либо конкретной изоформы карбоангидразы практически невозможно, поиск всегда ведётся методом скрининга*, а это уже поле деятельности Центра медицинской химии ТГУ.

Реализуемый в Центре медицинской химии ТГУ проект OpenHTS – открытая платформа для высокопроизводительного скрининга – позволил протестировать новые сульфаниламиды на клеточных линиях и отобрать те, что показали нужный эффект.

Наша задача в данном исследования заключалась в изучении возможности трансляции ингибирующей активности на белке, которая была показана профессором Супураном, на клетку – раковую и здоровую. Ведь одно делоубедиться в том, что белок ингибируется in vitro, и совсем другое – показать наличие нужного эффекта на клетке, в которой тысячи различных белков, – говорит директор ЦМХ ТГУ Александр Бунев. – Мы провели расширенный скрининг и выяснили, что два соединения из предоставленных коллегами группы профессора Красавина, продемонстрировали селективность на клеточных линиях и высокую активность.

– То, что в России существует центр, позволяющий проводить комплексный высокопроизводительный скрининг химических соединений на противораковую активность такого уровня, как в Тольяттинском госуниверситете, с уникальным оборудованием, робототехникой, автоматизированным дозированием веществ и т.д., позволяет рассчитывать на то, что в ближайшее время именно в области разработки противораковых агентов, основанных на ингибировании карбоангидразы, может произойти серьёзный прорыв, – уверен Михаил Красавин. – Мы должны изучать все сульфаниламиды как моноагенты, так и в комбинации с известными противоопухолевыми препаратами на как можно большем числе клеточных линий, и без такого центра, как в Тольятти, это невозможно.

Уже в конце апреля ЦМХ ТГУ и СПбГУ планируют подписать соглашение о долгосрочном сотрудничестве.

Результатом совместной работы учёных Тольятти, Санкт-Петербурга и Флоренции станет статья в научном журнале «European Journal of Medicinal Chemistry», который публикует исследования по основным разделам медицинской химии и обеспечивает среду для публикации оригинальных исследовательских работ.

*Скрининг (от англ. screening – просеивание, отбор) – система методических приёмов, позволяющих выбрать научно обоснованную последовательность операций, в результате которых поэтапно «отсеиваются» (определяются) группы соединений и отдельные вещества.

Селективность — критерий, применяемый в химии для количественной оценки эффективности протекания целевой реакции при наличии побочных процессов.

Тольятти Самарской области является моногородом в соответствии с официальным перечнем моногородов, утвержденным Правительством Российской Федерации. Моногород - населенный пункт, экономическая деятельность которого тесно связана с единственным (градообразующем) предприятием или группой жестко интегрированных между собой предприятий. Развитие моногородов России предусматривает меры по диверсификации экономики, развитию социально-экономического положения и улучшению городской среды.

Сферы деятельности: Медицина, фармацевтика, здоровье, Наука
Сайты субъектов РФ: Санкт-Петербург
Сайты моногородов субъектов РФ: Самарская область - Тольятти
Сайты стран: Италия

Ньюсмейкер: Тольяттинский государственный университет — 204 публикации. Вы можете направить ньюсмейкеру обращение, заявку
Сайт: www.tltsu.ru/about_the_university/news/detail.php?ID=288503
Поделиться:
Ваше мнение
Как Вы относитесь к обязательной вацинации?
 За
 Против
 Затрудняюсь ответить
Предложите опрос

Интересно:

Отношение граждан к различным платежным средствам
22.06.2021 11:29 Аналитика
Отношение граждан к различным платежным средствам
Граждане не торопятся отказываться от наличных. Доля тех, кто не представляет своей жизни без наличных, хотя и снизилась за 2020 год до 55%, но все еще сопоставима с теми, кто не может обойтись без расчетов...
Навязывание услуг и товаров под видом страхования недопустимо
21.06.2021 10:56 Консультации
Навязывание услуг и товаров под видом страхования недопустимо
Агенты страховщиков (банки, автосалоны и другие посредники) в ряде случаев одновременно с продажей страховых полисов предлагают потребителям дополнительные продукты и услуги, не относящиеся к страхованию, — например, юридические, сообщает пресс-служба ЦБ РФ. ...
Фахверк Домогацкого
20.06.2021 17:08 Товары и услуги
Фахверк Домогацкого
Фахверк происходит от немецкого "fachwerk" и переводится, как каркас. Здание, построенное фахверковым способом, представляет собой каркасное деревянное строение в качестве основы. Благодаря объединению вертикальных, горизонтальных и наклонных несущих стоек под углами каркасное...
«СеллерМаркет» представил на ECOMExpo’21 собственное ИТ-решение
18.06.2021 12:15 Мероприятия
«СеллерМаркет» представил на ECOMExpo’21 собственное ИТ-решение
Единый личный кабинет продавца «LK.Market», позволяющий вести продажи сразу на более чем 30 маркетплейсах, представили на днях в Москве на ECOMExpo’21 (крупнейшая ежегодная выставка технологий для ecommerce и ритейла). Разработчиком продукта является татарстанская компания «СеллерМаркет»...
Цикл лекций «Адаптация: как мы реагируем на изменения»
17.06.2021 00:21 Мероприятия
Цикл лекций «Адаптация: как мы реагируем на изменения»
Цикл открытых лекций Московского института психоанализа «Адаптация: как мы реагируем на изменения».  Последний год заставил нас изменить не только привычки, но и отношение к различным аспектам  жизни. Стресс, связанный с пандемией; изменение привычного образа жизни; уход в...